Ловастатин — иполипидемическим препарат

Ловастатин является гиполипидемическим препаратом, основная функция которого заключается в подавлении ГМГ-КоА редуктазы. Данное средство часто используется в качестве лекарственного препарата для лечения повышенного холестерина. Рассмотрим, подробнее, что представляет собой ловастатин, инструкция по применению данного препарата, его аналоги и другую, важную для потенциального потребителя, информацию.

Общая характеристика препарата

Полное химическое наименование лекарственного средства выглядит следующим образом: 1.2,3,7,8,8a-гексагидро-3,7-диметил-8-[2-(тетрагидро-4-гидрокси-6-оксо-2Н-пиран-2-ил)-этил]-1-нафталениловый эфир метилбутановой кислоты. Международное наименование препарата (также известное как МНН ловастатина) — Lovastatin.Ловастатин

Средство представляет собой круглые таблетки с плоскими боковыми поверхностями голубого цвета, присутствуют вкрапления белого цвета. Посередине одной из сторон таблетка разделительную полоску.

Действующим веществом является ловастатин в дозировках 20 мг и 40 мг. Также в таблетках ловастатина содержатся вспомогательные вещества — целлюлоза, стеарат магния, крахмал и моногидрат лактозы.

У препарата ловастатин рецепт на латинском выглядит следующим образом: Rp: Lovastatini (название препарата) 0.1. D. t. d. (дозировка) N 50 in tab. S (форма выпуска).

Фармакологические свойства препарата

Фармакологические свойства любого вещества состоят из фармакодинамики (процесс воздействия на человека) и фармакокинетики (как происходит усвоение лекарства, его выведение из организма и т.д.).

Рассмотрим подробнее эти свойства:

  • Фармакодинамика. Ловастатин представляет собой гиполипидемическое средство, выведенное из штамма Фармакологические свойстваAspergillus terreus. Метаболизм происходит за счет образования бета-оксикислоты, которая отвечает за ингибицию ГМГ-КоА редуктазы и предотвращает дальнейшее преобразование редуктазы в мевалонат. Также препарат ингибирует синтез холестерина на моменте преобразования его в мевалонатную кислоту, усиливает катаболические процессы холестерина, отвечает за уменьшение уровня вредного холестерина в плазме крови. В меньшей мере вещество оказывает воздействие на полезный холестерин и триглицериды, обладающие антиатерогенным действием.
  • Фармакокинетика. Из-за своей липофильности, ловастатин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Более 95% вещества связывается с белком крови, имеет 5% показатель биодоступности. Систематическая биодоступность повышается (до 50%) за счет приема пищи. Кроме того, употребление сока грейпфрута увеличивает концентрацию ловастатина в 12 раз, а количество активных метаболитов увеличивается в 4 раза. Стабильная терапевтическая концентрация достигается на 2-3 день приема. Ловастатин при приеме и последующей абсорбции попадает в печень, в которой проходит его аккумуляция, а далее проходит процесс окисления до метаболитов, часть из которых сохраняет свои свойства блокираторов ГМГ-КоА редуктазы. Максимальный гиполипидемический эффект от приема наблюдается на 4-6 неделе приема. Период полураспада составляет около двух часов. Максимальная концентрация вещества в крови наблюдается спустя час после приема. 83% ловастатина экскретируется через кишечник, еще 10% — с помощью почек, остальная часть — через желчь.

Показания к применению и дозировки

Препарат рекомендуется к использованию пациентам с повышенными показателями общего холестерина и холестерина низкой плотности, при гипохолестеринемии и отсутствии эффекта от лечения немедикаментозными средствами — например, в тех случаях, когда диетотерапия не дает никаких результатов.Сердечно-сосудистые заболевания

Читайте также:  Описание и инструкция по применению препарата Флувастатин, аналоги и отзывы

Препарат также назначается пациентам, у которых есть риск развития сердечно-сосудистых заболеваний, но временно отсутствуют их клинические проявления.

Так, его могут применять пациенты с риском возникновения коронарной реваскуляризации, инфаркта миокарда, ишемической болезни сердца или нестабильной стенокардии.

Дозировки препарата зависят от индивидуальных особенностей организма человека, переносимости и сопуствующих заболеваний. Медиками рекомендуются следующие дозировки:

  • При гипохолестеринемии стандартная суточная дозировка в начале приема препарата составляет 20 мг. Позже, при необходимости, дозировка может быть увеличена до 80 мг в сутки. Корректировка приема препарата должна проводиться не чаще раза в месяц. Дозировки необходимо уменьшать в тех случаях, когда содержание ЛПНП падает ниже 1.94 ммоль/л, или же уровень общего холестерина в плазме крови становится ниже 3.4 ммоль/литр.
  • В случае умеренной почечной недостаточности корректировка дозировок может не проводиться, поскольку препарат не оказывает значительного воздействия на почки. Если же пациент имеет острую почечную недостаточность (при очень низких показателях клиренса креатинина), то увеличение дозировок следует проводить осторожно, с постоянным наблюдением состояния пациента. Отметим, что на данный момент нет никаких сведений о переносимости и дозировках препарата детьми.
  • В профилактических целях (например, для предупреждения заболеваний кровеносной системы) соблюдается стандартные дозировки, как и при умеренной гипохолестеринемии.

Нет никаких сведений касательно корректировки дозировок при приеме препарата детьми. Некоторые врачи отмечают возможность использования средства детьми от 10 до 17 лет при условии наличия гетерозиготной гиперлипидемией.

Противопоказания и побочное действие

Противопоказаниями к приему ловастатина являются индивидуальная непереносимость отдельных компонентов Показания к применениюпрепарата, гиперчувствительность, аллергические реакции, острые гепатологические заболевания, печеночная недостаточность, проведение иммунодепрессивной терапии, хронические почечные заболевания, а также хирургические манипуляции.

Не рекомендуется принимать ловастатин беременным, детям и женщинам в период лактации, поскольку эффективность использования, как и безопасность, на данный момент не установлены.Нарушения в работе печени и почек

Побочное действие представлено следующими симптомами: диспептические расстройства, нарушения в работе печени и почек (в том числе гепатит, повышенная активность трансаминаз в печени), расстройства нервной системы, в том числе психические нарушения, расстройства сна, парастезии, частые головные боли, бессонница, депрессивные состояния.

Побочные действия сказываются и на опорно-двигательном аппарате, проявляясь в виде миалгии, рабдомиолиза, артралгии, миозита.

Возможны и такие явления, как атрофия зрительного нерва, ощущение туманности зрения, ангионеврологический отек, лейкопения, зуд, высыпания, острая почечная недостаточность, учащенное сердцебиение.

Отметим, что в 2012 году USFDA (Служба по контролю за качеством медикаментов и продуктов питания США) выпустила собственное руководство по приему статиновых препаратов (к которым относится и ловастатин), в котором указало такие побочные действия, как нарушения когнитивной функции, проявляющейся в виде потерь памяти и частой забывчивости, а также риск развития сахарного диабета.

Читайте также:  Природные статины для снижения холестерина

Передозировка

В случае передозировки препаратом, наблюдаются усиление симптомов, характерных для побочного действия. При передозировках применяется симптоматическое лечение, направленное на устранение последствий и восстановление контроля над функцией печени. Повторный прием препарата нежелателен ранее, чем через 6 месяцев после появления передозировки.

Взаимодействие с другими препаратами

Получив рецепт ловастатина, необходимо внимательно изучить его взаимодействие с ингибиторами фермента CYP3A4. Ловастатин метаболизируется данными изоферментами, но не облагает ингибирующей активностью относительно их. Противопоказан совместный прием ловастатина и сильных ингибиторов вышеуказанного фермента (кетоконазол, кларитромицин, боцепревир, эритромицин и т.д.) из-за увеличенного риска возникновения миопатии.

Противопоказаны

Также необходимо корректировать дозировки при совместном приеме ловастатина с другими гиполипидемическими препаратами, которые не подавляют действие цитохромной системы Р450, но также могут привести к миопатии при применении монотерапии.

Увеличивается риск миопатии и рабдомиолиза при приеме препарата вместе с иммунодепрессантами, ниацином (никотиновой кислотой), колхицином, даназолом, ранолазином, пропранололом.

Необходим дополнительный врачебный мониторинг при совместном применении стероидных гормональных препаратов вместе с ловастатином.

Стоимость препарата

Какая установлена цена ловастатина? Точных показателей по цене медикамента нет, поскольку его стоимость варьируется в зависимости от региона. Например, цена ловастатина в Украине составляет 77-82 гривны (около 3 долларов). Цена в Москве на ловастатин чуть выше, нежели в Украине (260-280 рублей). Это минимальная стоимость ловастатина, который выпускается под одноименным коммерческим наименованием.

Есть множество аналогов ловастатина — рассмотрим некоторые из наиболее дешевых и эффективных:

  1. Холетар. Действующим веществом является ловастатин, а значит все фармакологические свойства, побочные действия и показания к применению такие же, как и у ловастатина. Стоимость препарата составляет 320-550 рублей;
  2. Кардиостатин. Средняя стоимость — 270 рублей. Гиполипидемический препарат, действующим веществом которого является ловастатин.Аналоги

Вышеназванные средства являются наиболее популярными аналогами препарата. Согласно с кодификацией АТХ 4-го уровня, аналогами ловастатина являются такие препараты, как липрокс, ловагексал, ловакор, мевакор, медостатин, ловастерол, вазоклин и т.д.

Отзывы о приеме ловастатина

Отзывы о ловастатине в Интернете самые противоречивые. Можно часто встретить положительные отзывы, которые Отзывы о приеме ловастатинаговорят о высокой эффективности средства, но также встречаются и негативные отзывы.

В большинстве случаев негативные отзывы появляются вследствие самостоятельного и неконтролируемого приема препаратов. Также известны случаи, когда лечение назначалось без предварительной комплексной проверки пациента, вследствие чего появлялись побочные эффекты.

Можно сделать вывод: цена ловастатина и инструкция по применению данного средства свидетельствуют о том, что оно может эффективно использоваться для лечения повышенного холестерина. Вместе с этим, большое количество побочных эффектов обуславливает рецептурную форму выпуска. Дозировки должны определяться только врачом, а эффективность его использования должна подтверждаться на клинических исследованиях.

Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий